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フィナステリド(プロペシア)

1960年代に男性型脱毛症とDHT(ジヒドロテストステロン)の関係が示され、テストステロンからDHTへ変換する5α-還元酵素阻害剤の探索が行われました。その結果、1983年に米国メルク社により5α-還元酵素阻害薬としてフィナステリドが合成され、1992年に前立腺肥大症(BPH)の治療薬として5mg錠が、1997年に男性型脱毛症の治療薬として1mg錠がFDAに認可されました。現在、フィナステリド1mg錠は世界60ヵ国以上で男性型脱毛症の治療薬として承認、発売されています。

本邦において、フィナステリド(0.2mgおよび1mg)は、2005年10月に初めて内服薬として男性型脱毛症の治療薬として、厚労省より承認され、同年12月に発売された薬です。

※フィナステリドが最初に商品化された時の商品名がプロペシアです

(プロペシアの薬効成分がフィナステリドと言い換えてもいいでしょう)。

フィナステリド(プロペシア)の効果

フィナステリド(プロペシア)は、ステロイド骨格を有するが、それ自体にステロイドとしての働きはありません。フィナステリドの薬理作用は、5α-還元酵素II型の働きを抑制し、結果的に頭皮において、テストステロンからDHTへの変換を抑制します。それによりDHTが減り、男性型脱毛が改善されます。

フィナステリドは、5α-還元酵素I型よりもII型に、約100倍親和性が高いことが分かっていますので、5α-還元酵素I型よりもII型を抑制する薬剤と考えていいです。

フィナステリド自体はあくまで、DHTの産生を邪魔するだけで、それ自体には、ホルモンとしての作用はありません。

フィナステリド5mg錠は、男性型脱毛症治療薬としてだけではなく、前立腺肥大症の治療薬として、世界100ヵ国以上で承認、発売されており、10年を超える安全性データから高い安全性が証明され、データにより裏付けられています。

フィナステリド(プロペシア)の効果②

3ヵ月の連日投与により効果が発現する場合もありますが、効果が確認できるまで通常6ヵ月の連日投与が必要です。また、効果を持続させるためには継続的に服用する必要があります。
なお、服薬量の増量による効果の増強は確認されていないため、上限でも1日1mgの投与で十分です。フィナステリドを6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止します。また、6ヵ月以上投与する場合であっても、定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討する必要があります。

本邦で実施した男性におけるAGAを対象とした臨床試験の結果から、フィナステリド(0.2 mgおよび1mg)はプラセボと比べて有意に脱毛の進行を遅延し、さらに十分な安全性を示しました。外国で実施された男性におけるAGAを対象とした臨床試験において、フィナステリド1mgは5年間にわたり高い安全性を示し、頭髪の持続的な改善および脱毛の進行遅延効果、前頭部、頭頂部のAGAに対する有効性、およびヘアサイクルの改善を示しました。

フィナステリド(プロペシア)の長期成績に関して

フィナステリド(プロペシア)は男性型脱毛症(以下AGA)の治療、予防薬として最も重要な薬剤です。

毛包においてテストステロン(男性ホルモン)がジヒドロテストステロン(活性型男性ホルモン)に変換されるのを防ぎ、AGAの治療、予防につながります。治療効果に関しては、AGAの患者様のうち少なくとも40%以上の患者様で増毛が見られ、少なくとも85%以上の患者様で薄毛の進行が防がれることがわかっています。

では、それを例えば5年以上ずっと飲み続けるとどうなるのか?ということが次のテーマとなります。
ずっと飲み続けると髪が増え続けるのか、それともある程度で効果は頭打ちになるのか、それとも効果がピークになった後、またAGAが進行していくか?
という点です。

データ①

A. ROSSIらによる、フィナステリド内服10年経過を論文を紹介します。

Finasteride, 1 mg daily administration on male androgenetic alopecia in different age groups: 10‐year follow‐up

Dermatol Ther. 2011 Jul-Aug;24(4):455-61.

これによると

  • ・治療効果はフィナステリド内服1年で予測可能(すなわち、内服1年で効果が見られた場合は、その後の経過も良好だが、内服1年で十分な効果が見られない場合は、その後の経過も芳しくない)
  • ・20代は30−60代と比べて改善が乏しく、20代は42.8%でフィナステリドを10年内服しても改善が見らなかった。
  • ・フィナステリドの効果は減弱せず、21%の治験者で5年後からさらに改善が見られた。
  • ・6%の方で副作用が見られたが、軽微であり、薬を中止するほどではなかった。

と報告しています。

データ②

Jung‐Won Shinによる韓国のデータを紹介したいと思います。

Evaluation of long‐term efficacy of finasteride in Korean men with androgenetic alopecia using the basic and specific classification system
J Dermatol. 2019 Feb; 46(2): 139–143.

まずこの論文ではBASCという方法でAGAを分類しています。

生え際から薄くなってくるベーシックタイプ、その他をスペシフィックタイプとし頭頂部から薄くなっていくV型(カッパ型)、生え際は変わらないもの前頭部が薄くなっていくF型(バーコード型)に分類されます。欧米ではベーシック型が多いのですが、アジア人ではV型、F型がかなり多いのが特徴です。後述しますが、ベーシック型とV型、F型はかなり治療に対する反応が異なります。すなわち欧米のデータだけ見ていては、分からないことも多いということになります。

・全体的な傾向

こちらを見ると、全体の傾向として、フィナステリドは2年ほどで効果のピークに達し、その後は頭打ちになるのわかります。

・分類別に傾向

より詳細にAGAのタイプにより経過が見ていくと少し違った傾向が見られます。

それぞれのタイプ別の経過です。

  • ・生え際から薄くなってくるベーシックタイプでは、フィナステリドの効果は2年で頭打ちとなり、5年内服しても40%程度の方でしか改善が見らない。
  • ・頭頂部から薄くなっていくV型ではフィナステリドを5年内服しても改善する人は増え続け、最終的には90%の方で改善が見られる。
  • ・前頭部から薄くなっていくF型ではその中間で、フィナステリドの効果は2年ほどで頭打ちとなりますが、5年の内服で60%の方に改善が見られる。

・効果の減弱の予測

長期で内服した場合も効果は持続が減弱してくる場合があるのか、という点ですが、

  • ・生え際から薄くなってくるベーシックタイプでは効果が減弱することはない。
  • ・頭頂部から薄くなっていくV型ではフィナステリドを5年内服で一旦、髪の毛が増えてもピークアウトし再び髪が減ってくるケースは10%
  • ・前頭部から薄くなっていくF型ではフィナステリドを5年内服で一旦、髪の毛が増えてもピークアウトし再び髪が減ってくるケースは16%程度

と報告しています。

ただし減弱効果は少なく、全体的には良い結果が続きます。

・副作用

副作用に関して9.5%の患者で見られ、うち7.9%は男性機能の関係するもの、1%は肝機能障害であったと報告しており、これまでの報告で変わりありません。

まとめ

フィナステリドの効果は2年ほどで頭打ちになる場合が多いが、例外的にV型(頭頂部が薄くなるバターン)のみ改善傾向が長期的に続きます。
全体的にはフィナステリドを長期内服した場合でも良い結果は続きます(効果がピークアウトすることはあるが、減弱はしにくい)。
長期で内服した場合でもこれまで知られていた副作用以外の新たな副作用は見られませんでした。

フィナステリド(プロペシア)の代謝

フィナステリドの代謝には、肝臓のチトクロムP450(CYP3A4)が関与しているが、明らかな薬物相互作用を示す薬剤は知られておらず他の薬剤との併用に関しても安全性は高いものと推測されています。

しかし、肝機能障害のある患者への安全性は確認されていないため、慎重に投与する必要があります。フィナステリドは、39%が尿中に、57%が便中に排泄されるため、重度の腎機能障害のある患者や高齢者でも用量を調整する必要はありません。

フィナステリドの使えない方

この薬剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者、妊婦または妊娠している可能性のある女性、および授乳中の女性へ投与は禁忌です。

フィナステリドの注意点

フィナステリドを使用する際は、男性における男性型脱毛症のみの適応であることに注意が必要です。他の脱毛症、20歳未満の患者、または女性に対する適応はありません。海外で実施した閉経後の女性の男性型脱毛症を対象とした12ヵ月間のプラセボ対照二重盲検比較試験(n=137)において、フィナステリドの有効性は認められていません。
妊婦に投与するとフィナステリドの薬理作用(DHT低下作用)により、男子胎児の生殖器官などの正常発育に影響を及ぼす恐れがあります。

フィナステリド(プロペシア)とデュタステリド(ザガーロ)の副作用

フィナステリド(プロペシア)、デュタステリド(ザガーロ)という両方の薬剤は、テストステロンをジヒドロテストステロン(DHT)へ変換する経路をブロックします。従って、血清DHT値が変わるため、ほぼ同じ副作用が見られます。
大きく分けて、性的、精神的、物理的、その他、起こりうる副作用があります。

性的な副作用

性欲減退、勃起不全、射精障害など。陰茎収縮および感覚変化、並びに陰嚢収縮および感覚の変化も報告されています。

フィナステリドと性欲減退との関係

2009年に東京メモリアルクリニック平山で実施した3177名の男性における臨床試験の結果から、フィナステリド1mgは、高い効果を示した一方、副作用は被験者の0.7%(23/3177)にみられました。副作用は性欲減退が最も多いのですが、プラセボ(偽薬)と比べて性欲減退は優位とは言えません。すなわちフィナステリドと制欲減退の因果関係は明らかではありません。

精神的な副作用

現在では、プラセボ(偽薬)より精神的な副作用がある、というエビデンスはありません。

物理的な副作用

女性化乳房、乳房組織の拡大は、フィナステリド治療を受ける男性で報告された副作用です。男性乳癌はフィナステリド(5mg)を、女性化乳房はフィナステリド(1mgと5mg)およびデュタステリド(0.5mg)を用いた場合に注目されていましたが、いずれも偽薬でも報告されており因果関係は不明です。

その他の副作用

いくつかの研究では、AGAのためフィナステリドを投与した男性の疲労、無気力、だるさの報告の報告あります。フィナステリドとの因果関係は不明です。
また別の研究によると、皮膚の変化、最も一般的なものとしては乾燥肌が見られてきました。DHTは皮脂の産生を刺激することが知られており、フィナステリドは血清DHT値を下げるため、それにより皮脂の産生が落ちると、乾燥肌を引き起こす可能性がありますが、因果関係は不明です。

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