5α-還元酵素阻害薬として、5α-還元酵素II型を抑制するフィナステリド(プロペシア)の他にいくつか知られていますが、5α-還元酵素I型とII型の両方を抑制するデュタステリド(dutasteride)という薬剤があります。
この薬剤は、2002年に症候性前立腺肥大症(BPH)の治療のために、オーストラリアの医薬品行政局(TGA)によって承認されました。その後、2009年に、デュタステリド0.5mgが、プラセボと比して、毛髪成長の有意な増加を示した6ヶ月のフェーズIIIの研究の結果に基づいて、男性型脱毛症(AGA)の治療のために、まず韓国で承認されました。その後、世界中で男性型脱毛症の認可を取得しております。
デュタステリドは、フィナステリドよりも、5α -還元酵素Ⅱ型を約3倍阻害し、5α -還元酵素Ⅰ型を100倍以上、強力に阻害します。
男性成人には、通常、デュタステリド0.1mgを1日1回経口投与します。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与します。
デュタステリドの成分および他の5α-還元酵素阻害薬に対し、過敏症の既往歴のある患者、女性および小児への投与は禁忌です。なお、重度の肝機能障害のある患者さまも禁忌です。
デュタステリドは、肝臓におけるCYP3A4 ⁄ CYP3A5によって水酸化され、消失すると考えられています。半減期は約3~5週間とかなり長いです。
肝機能障害が高度である場合は、血中濃度が上昇するおそれがあるため禁忌です。
CYP3A4阻害作用を有する薬剤、リトナビル等は併用に注意する必要があります。
使用上の注意について、男性における男性型脱毛症のみの適応であり、他の脱毛症、および20歳未満の患者(安全性および有効性が確立されていないため)に対する適応はありません。
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